Levodopa

Levodopa este un precursor al dopaminei mesagerului propriu. Este utilizat ├«n principal pentru tratamentul bolii parkinson. Citi╚Ťi mai multe despre levodopa!

Levodopa

Ingredientul activ levodopa este un precursor al substan╚Ťei messenger dopamin─â din creier. Ca un a╚Öa-numit "prodrog", acesta este mai ├«nt├ói convertit la dopamin─â eficient─â ├«n creier. El este protejat prin combinarea cu al╚Ťi agen╚Ťi, cum ar fi benserazida sau carbidopa, din degradarea prematur─â. Aici citi╚Ťi tot ce merit─â s─â ╚Öti╚Ťi despre efectul ╚Öi aplicarea levodopei, efectele secundare ╚Öi interac╚Ťiunile.

Acesta este modul ├«n care func╚Ťioneaz─â Levodopa

Substan╚Ťa mesager dopamin─â este utilizat─â ├«n creier pentru semnalizarea ├«ntre celulele nervoase - ├«n special cele implicate ├«n controlul mi╚Öc─ârii. O regiune important─â pentru aceasta este "substantia nigra" (latin─â pentru "materia neagr─â") ├«n midbrain. Dac─â neuronii produc─âtoare de dopamin─â mor acolo, apare boala Parkinson.

Produc╚Ťia de dopamin─â din organism are loc din aminoacidul natural (blocul de proteine) Tyrosin. Aceasta se transform─â ├«n levodopa intermediar─â ╚Öi apoi ├«n dopamin─â. Dopamina ├«ns─â╚Öi nu poate fi administrat─â pacien╚Ťilor cu Parkinson, deoarece nu poate traversa bariera hemato-encefalic─â. ├Än plus, ar duce la foarte multe efecte secundare periferice (care afecteaz─â corpul). Aceste dou─â probleme sunt evitate ├«n tratamentul cu levodopa - este un precursor, nu ac╚Ťioneaz─â ├«n primul r├ónd, bariera hematoencefalic─â poate traversa si este apoi convertit rapid la dopamin─â ├«n creier.

Dac─â levodopa a fost administrat─â singur─â, s-ar converti la dopamin─â ├«nainte de a ajunge la creier. Acest lucru este ├«mpiedicat prin administrarea ingredientului activ ├«n asociere cu carbidopa sau benserazid─â. Deoarece ambele substan╚Ťe nu pot traversa bariera hemato-encefalic─â, levodopa singur intr─â ├«n sistemul nervos central ╚Öi poate fi transformat─â acolo ├«n dopamin─â.

Ingestia, descompunerea ╚Öi excre╚Ťia levodopa

Levodopa este absorbit─â ├«n s├ónge dup─â ingerare ├«n partea superioar─â a intestinului sub╚Ťire. Dup─â aproximativ o or─â, cele mai ridicate niveluri ale s├óngelui sunt atinse atunci c├ónd sunt luate ├«nainte sau dup─â mas─â (postat). Levodopa intr─â ├«n creier prin fluxul sanguin, unde este transformat ├«n dopamin─â ╚Öi poate ac╚Ťiona ├«n punctele sale de andocare (receptori). Apoi este degradat─â ca dopamina natural─â.

Pentru produsele medicamentoase, care, ├«n plus fa╚Ť─â de levodopa ╚Öi benserazida, de asemenea, ad─âugat entacapon─â, acesta din urm─â se opune o defalcare a dopaminei. Aceasta prelunge╚Öte durata ac╚Ťiunii medicamentului.

Levodopa este rapid descompusă și excretată. La aproximativ o oră și jumătate după ingestie, jumătate din ingredientul activ a părăsit deja corpul. Prin urmare, ingredientul activ trebuie luat pe parcursul zilei.

Când va fi utilizat levodopa?

Una dintre indica╚Ťiile de levodopa este boala Parkinson (paralizie tremur─âtoare). Este ├«nso╚Ťit─â de tremor (tremor), rigiditate muscular─â (rigoare) ╚Öi activitate fizic─â (bradikinez─â) sau imobilitate (akinezie).

Aceste simptome de Parkinson pot fi, de asemenea, cauzate de otr─âvire, inflama╚Ťia creierului ╚Öi "arterioscleroza". Chiar ╚Öi astfel de cazuri pot fi tratate cu medicamentul anti-Parkinson.

Dimpotriv─â, trebuie s─â apar─â simptome Parkinson (antipsihotice) ca urmare a tratamentului cu medicamente neuroleptice, nu sunt tratate cu levodopa. ├Än schimb, agentul cauzator trebuie schimbat pe c├ót posibil ├«n caz de suferin╚Ť─â grav─â.

A doua aplica╚Ťie a levodopa este sindromul picioarelor f─âr─â repaus (RLS), dar ├«nainte de a se exclude un deficit de fier.

Deoarece simptomele în ambele cazuri sunt atenuate doar simptomatic, tratamentul este întotdeauna mai lung.

Acesta este modul în care este utilizat levodopa

Ingredientul activ este de obicei utilizat ca tabletă. Doza totală zilnică nu trebuie să depășească 800 de miligrame de levodopa (combinat cu benserazida sau carbidopa) și este dată pentru a atinge posibile niveluri sanguine constante pe parcursul a patru doze pe parcursul zilei.

Doza este "târâtoare" crescută, atât de încet, până când se găsește cantitatea optimă individuală de ingredient activ. Astfel, efectele secundare ce apar din ce în ce mai des la început sunt reduse.

Se administreaz─â cu cel pu╚Ťin o jum─âtate de or─â ├«nainte sau o or─â dup─â mas─â, deoarece levodopa este mai bine absorbit.

De asemenea, pentru tratamentul Sindromului picioarelor neliniștite, dozajul este stabilit individual.

Care sunt reac╚Ťiile adverse ale levodopa?

Cele mai pronun╚Ťate efecte secundare ale levodopa asupra sistemului cardiovascular ╚Öi a tractului gastrointestinal sunt reduse prin combinarea cu benserazida sau carbidopa.

├Änc─â apar la aproximativ zece la suta din pacientii pierderea poftei de m├óncare, tulbur─âri de somn, depresie, grea╚Ť─â, v─ârs─âturi, diaree ╚Öi modific─âri ale enzimelor hepatice. Dup─â tratament prelungit, o a╚Öa-numit─â antes ÔÇ×ON-OFFÔÇť fenomen poate stabili, ├«n care levodopa cauzat─â de mobilitatea pacien╚Ťilor se schimb─â rapid la imobilitate.

Ce trebuie s─â ave╚Ťi grij─â c├ónd lua╚Ťi Levodopa?

Ingestia de levodopa ├«mpreun─â cu alte substan╚Ťe active poate duce la interac╚Ťiuni care afecteaz─â eficacitatea tratamentului.

Antipsihoticele (numite și neuroleptice), care blochează o anumită formă de andocare a dopaminei în creier (receptorul D2), pot reduce efectele levodopei și chiar agrava simptomele Parkinson. Exemple de astfel de antagoniști ai receptorului D2 sunt haloperidolul și clorpromazina.

Anumite medicamente antidepresive care ├«ncetinesc propriile metaboli╚Ťi ai creierului (inhibitori ai monoaminoxidazei / MAO) pot duce la crize hipertensive care pun ├«n pericol via╚Ťa. De aceea, tratamentul cu levodopa trebuie ├«nceput ├«n primele dou─â s─âpt─âm├óni dup─â ├«ntreruperea tratamentului cu inhibitorul MAO.

De asemenea, al╚Ťi agen╚Ťi de stimulare a circula╚Ťiei (cum ar fi agen╚Ťii pentru terapia cu astm ╚Öi tratamentul cu ADHD) pot supra├«nc─ârca sistemul cardiovascular. De aceea, terapia trebuie monitorizat─â ├«ndeaproape de un medic. Acela╚Öi lucru este valabil ╚Öi pentru combina╚Ťia dintre medicamentele pentru hipertensiune arterial─â ╚Öi levodopa.

Deoarece levodopa este absorbit─â ├«n intestin ca aminoacizii (blocuri de proteine), administrarea concomitent─â a unei alimente bogate ├«n proteine ÔÇőÔÇő(carne, ou─â) poate ├«mpiedica absorb╚Ťia substan╚Ťei active.

În timpul sarcinii și alăptării, ingredientul activ nu trebuie luat - în experimentele pe animale, el a arătat un efect nociv asupra puilor.

Cum s─â ob╚Ťine╚Ťi medicamente cu levodopa

Toate medicamentele con╚Ťin├ónd substan╚Ťa activ─â levodopa necesit─â o re╚Ťet─â.

De când este cunoscută levodopa?

Levodopa de droguri a fost deja utilizată în anii 1950 de către mai târziu laureatul suedez Nobel Arvid Carlsson pentru tratamentul animalelor cu boli asemănătoare cu Parkinson. În decursul următorului deceniu, levodopa a fost, de asemenea, testată pe oameni. Domeniul de aplicare a fost extins, de exemplu, la terapia otrăvirii cu mangan și a bolii europene de somn.

Levodopa a fost aprobat─â oficial ├«n 1973 pentru tratamentul bolii Parkinson la cererea companiei farmaceutice Hoffmann-La Roche. Substan╚Ťa activ─â poate fi, de asemenea, utilizat─â ├«n sindromul picioarelor nelini╚Ötite. ├Äntruc├ót protec╚Ťia prin brevet a expirat ├«ntre timp, exist─â ast─âzi numeroase medicamente generice levodopa.


Ca Acest Lucru? Împărtășește Cu Prietenii: